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Drug-Loaded Lipid-Core Micelles in Mucoadhesive Films as a Novel Dosage Form for Buccal Administration of Poorly Water-Soluble and Biological Drugs
Autores: Wai-Houng Chou, Ariel Galaz, Miguel O. Jara, Alexander Gamboa, Javier O. Morales.

Resumen: El objetivo de este estudio fue desarrollar una nueva forma farmacéutica de entrega bucal para el transporte de rodamina 123 e insulina humana como modelos de fármacos con baja hidrosolubilidad y fármacos biológicos, utilizando láminas mucoadhesivas cargadas con micelas de núcleo lipídico (LCMs por el inglés lipid-core micelles). Las LCMs fueron sintetizadas mediante un proceso de emulsificación en caliente de baja energía, dando como resultado transportadores de forma esférica, tamaño pequeño, monodispersados y cargados negativamente, con una alta eficiencia de atrapamiento. Estudios de liberación in vitro demostraron una mayor liberación de insulina en comparación a rodamina desde LCS en condiciones de estimulación fisiológica, debido a un efecto de estallido inicial de liberación. Sin embargo, los dos perfiles de liberación se explican mayoritariamente por un mecanismo de difusión.

Las láminas mucoadhesivas cargadas con LCMs fueron fabricadas y preservadas con propiedades mecánicas similares y comportamiento mucoadhesivo óptimo, al comparar con láminas mucoadhesivas sin carga. Experimentos de permeación ex vivo utilizando epitelio porcino revelaron que láminas cargadas con LCM con tanto rodamina como insulina demostraron un efecto de permeación significativamente mejorado con respecto a LCMs en suspensión y fármacos libres en solución como controles.

En conclusión, las láminas mucoadhesivas cargadas con LCMs son una forma farmacéutica adecuada para el transporte y entrega bucal de rodamina 123 e insulina, como modelos de fármacos con una pobre solubilidad en agua y fármacos biológicos, respectivamente. 

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