Autores: Andrea C. Ortiz, Osvaldo Yáñez, Edison Salas-Huenuleo , Javier O. Morales
Resumen: Los nanotransportadores lipídicos tienen un gran potencial para mejorar las características fisicoquímicas y el comportamiento de fármacos con baja solubilidad en agua, como la dispersabilidad acuosa y la biodisponibilidad oral. Esta investigación presenta un nuevo transportador lipídico nanoestructurado (NLC) basado en la mezcla de glicéridos lipídicos sólidos, ésteres de ácidos grasos de PEG 1500 (Gelucire®44/14) y una mezcla de aceite compuesta de triglicéridos cápricos y caprílicos (Miglyol®812).
Las NLC fueron desarrolladas mediante un método simple de baja energía basado en la emulsificación por derretimiento para obtener nanopartículas altamente encapsulantes y estrechamente distribuidas de ~100 nm.
El fármaco de baja solubilidad en agua escogido como modelo fue Rodamina 123 por sus propiedades espectrofotométricas. Las NLC fueron caracterizadas por dispersión dinámica de luz, potencial zeta, análisis de rastreo de nanopartículas, microscopía electrónica de transmisión, calorimetría diferencial de barrido y estabilidad coloidal. La liberación del fármaco fue determinada por bolsa de diálisis y celdas de Franz verticales para evaluar el método. Lo anterior reveló que el rendimiento es similar, independiente de las diferentes dinámicas de fluidos. El perfil de liberación de Rodamina 123 fue característicamente bifásico, revelado por el modelamiento cinético Korsmeyers–Peppas.
Para elucidar la formación e incorporación de Rodamina 123 al núcleo de las NLC se realizaron simulaciones de dinámica molecular, a cargo del investigador postdoctoral Dr. Osvaldo Yáñez. La temperatura demostró ser una condición importante para mejorar la formación de las nanopartículas. Además, la incorporación líquida de lípidos a la formulación genera nanopartículas con centros imperfectos. En contraste a las nanopartículas sin ello. Por último, Miglyol®812 mejora la solubilidad de moléculas hidrofóbicas.
Los resultados sugieren el potencial de las nuevas NLC como un sistema de entrega de fármacos para moléculas con limitada solubilidad en agua.
DOI: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13040531