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Delivery of ionizable hydrophilic drugs based on pharmaceutical formulation of ion pairs and ionic liquids

Autores: Alexander Gamboa, Nina Schüßler, Eduardo Soto-Bustamante, Patricio Romero-Hasler,
Lorenz Meinel, Javier O. Morales.

Resumen: Nuevas estrategias terapéuticas como oligonucleótidos antisentido, ARN interferentes pequeños y conjugados péptido-fármaco están tomando gran relevancia en la industria farmacéutica debido a su especificidad de acción y su perfil de seguridad mejorado. Sin embargo, podrían presentar problemas de biodisponibilidad debido a su naturaleza hidrofílica, como los fármacos BCS clase III. Por ende, la formación de pares iónicos de este tipo de moléculas permite modificar sus características fisicoquímicas como la polaridad y lipofilicidad, lo que conduce a una permeabilidad mejorada. Al desarrollar una síntesis «a la medida», es posible obtener complejos con mayor estabilidad y un mejor desempeño in vitro e in vivo. Es más, líquidos iónicos son sustancias que se funden bajo los 100°C, que han permitido modificar varias propiedades de fármacos, y por lo tanto, han demostrado tener resultados promisorios, especialmente cuando son incluidos en sistemas de entrega de fármacos como nanopartículas, micropartículas, sistemas de entrega auto-emulsionantes y parches transdérmicos, entre otros. El conjugado de líquido iónico y fármaco se forma a partir del agente terapéutico y contraion, principalmente a través de interacciones iónicas, y resulta en una amplia variedad de derviados con diferentes propiedades. No obstante, el campo farmacéutico está limitado al uso de algunos excipientes o sustancias reconocidas como seguras GRAS, por lo que la búsqueda de nuevos contraiones es de gran interés. En esta publicación, en la cual contribuyeron el Director Dr. Javier Morales y Subdirector Dr. Eduardo Soto, junto con el colaborador internacional de CENDHY, Dr. Lorenz Meinel, se compilan claves obtenidas de bases de datos para guiar la búsqueda de contraiones en conjunto con estrategias de sistemas de entrega de fármacos para escoger la formulación más apropiada acorde a la ruta de administración no parenteral seleccionada. En la publicación se incluyen avances en el área de la propiedad intelectual. 

 

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